Page 45 - 202002

机、方便，既可单药治疗亦可联合应用， 净、坎格列净和恩格列净用于治疗2型糖尿
能与双胍类、磺酰脲类、非磺酰脲类、噻 病，鲁格列净、托格列净、恒格列净、依

唑烷二酮类、胰岛素类药任意搭配。（3） 格列净刚刚上市，目前，仅有达格列净在
刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，发生低 国内上市。
血糖反应较少，对体重、血压几无影响。 （1）SGLT-2抑制剂降低糖合血红蛋

（4）同时作用于胰岛A、B细胞，加快B细 白，幅度约为0.5%～1%。（2）可减轻体
胞增殖，减少B细胞的凋亡而增加数量， 重 平 均 1.5 ～ 3.5 kg ， 降 低 舒 张 压 3 ～ 5

可修复受损细胞胰岛素的分泌。（5）可保 mmHg。（3）与胰岛素联合应用，可减少
护对缺血性左室功能不全。（6）少见有临 胰岛素日用量5.9～8.7 U。（4）降糖疗效
床意义的药物相互作用。（6）由于2型糖 与二甲双胍相当，但优于西格列汀和磺酰
尿病者体内GLP-1水平常常低于正常人， 脲类促胰岛素分泌剂，并有明显的减重效

而应用DPP-4抑制剂治疗可使GLP-1水平 果。（5）可降低血压、血尿酸水平，减少
恢复正常，能取得良效。（7）给药方便， 尿蛋白排泄，降低TG，同时升高高密度脂

其中，奥格列汀1次25 mg，曲格列汀1次 蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,可使心
50～100 mg，1周1次，于周一或周二定期 肾获益。（6）不增加骨折和截肢风险。
餐前30 min服用。
2019年各大指南（美、英、欧盟）推荐2

但需警惕DPP-4抑制剂引发胰腺炎的 型糖尿病者一、二级预防选择。
风险，DPP-4抑制剂可能会致大鼠中的胰 但达格列净、卡格列净、恩格列净、
腺炎和胰腺导管化生的发生率增加以及胰 依格列净、托格列净等可促使大量葡萄糖
腺导管细胞更新速度加快，临床也有关于 从尿液中排出，增加了泌尿、生殖道等局

DPP-4抑制剂（西格列汀、沙格列汀、利 部的糖浓度，为细菌和真菌（念珠菌）生
格列汀）诱发胰腺炎的报告。已证明2型糖 长提供了良好的环境，因此生殖器和尿路

尿病患者应用GLP-1类似物或DPP-4抑制 感染几率增加，甚至可能并发尿源性脓毒
剂引起的急性胰腺炎风险药高于未用药的2 症和肾盂肾炎。（1）注意个人外阴部卫
型糖尿病个体，有必要在临床上密切关 生，多饮白开水，保持小便通畅，以减少

注。 感染的发生。（2）在低血容量情况下停止

独辟蹊径，倍受关注的SGLT-2抑制剂 使用，以免肾功能恶化。（3）可见血管容
人体每天约有180 g葡萄糖从肾脏滤 积减小的相关性不良反应，包括低血压、

过，99%被重吸收，主要经SGLT-1、2 体位性眩晕、昏厥和脱水，发生率与剂量
型，分别吸收10%和90%。SGLT-2几乎均 相关。
分布在肾小球近端小管内，可调控大部分 各类口服降糖药的作用部位与优势比较
尿液滤过时葡萄糖的重吸收，因此，抑制 各类口服降糖药的作用部位与优势比

SGLT-2的活性，降低肾最大滤过量，减少 较见表1。
肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖的排

出，降低血糖和体重，降低葡萄糖中吸收
的阈值，可延缓糖尿病的进程和降低体
重，成为对抗糖尿病的新颖、重要的策

略。目前抑制剂有7个品种，仅有达格列

ć̾ḤḤc