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不需胰岛素来维持生命，药物治疗可采用4 我国应用的磺酰脲类药主要为格列本脲、
级阶梯方案，但由于口服降糖药的失效或 格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹

存有禁忌证时，仍需使用胰岛素控制血糖 酮。
（尤其是酮症酸中毒）。 其优势在于：（1）适合国情，一是中

口服降糖药分为刺激胰岛素分泌药和 国人群中2型糖尿病者伴随B细胞功能受损

抗糖尿病药，抗糖尿病药的作用机制与刺 的比例较之发达国家为多；二是物美价
激胰岛素分泌药（磺酰脲类、非磺酰脲类 廉，在我国降糖药的应用频率和数量上，
促胰岛素分泌药）截然不同，其并非促进 比例高于50%。（2）“作用迅雷不及掩

胰岛B细胞分泌胰岛素，而主要增加组织 耳”，可作为非超重、不肥胖的2型糖尿病
与肝脏对胰岛素的敏感性；或抑制小肠刷 者的一线用药。（3）亚洲糖尿病者的胰岛
状缘上的α-葡萄糖苷酶；或是增加基础状 B细胞分泌缺陷较为严重，而欧洲糖尿病

态下糖的无氧酵解，或通过肠道肠促激素 者则胰岛素抵抗较为明显。而我国的糖尿
L- 细 胞 分 泌 胰 高 血 糖 素 样 肽 -1 （ GLP- 病者中，胰岛B细胞分泌缺陷和胰岛素抵

1），或是通过抑制二肽基肽酶-4（DPP- 抗状况均较多见，约占50%和90%。（4）
4）以减少GLP-1的降解。包括有双胍类 降糖作用确切，强度较大，作用持续时间
药、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制 长，可控制餐前血糖水平，同时可降低血

剂、GLP-1类似物、DPP-4和钠-葡萄糖共 中游离脂肪酸和血糖水平。（5）可改善胰
运载体-2抑制剂（SGLT-2）等。 岛素受体功能，增加周围组织对胰岛素的
敏感性，干扰胰岛素酶对胰岛素的破坏，
延长胰岛素血浆半衰期和作用时间。

其劣势也不少：（1）确有“继发失效”
的问题，系指糖尿病者在初始的1个月或更
长的时间后，血糖水平控制较为满意，但

后来疗效渐降，以至于不能有效地控制血
糖，出现显著的高血糖症，最后不得不更

换或联合其他口服降糖药及胰岛素替代。
继发性失效的发生率每年约为5%～15%。
（2）常见引起低血糖反应，须在进餐前即
刻或餐中服用。（3）可增加患者体重。

（4）禁忌证多，对1型糖尿病、糖尿病低
约占降糖药半壁江山的磺酰脲类促胰岛
素分泌药 血糖昏迷、酮症酸中毒者、严重的肝肾功

磺酰脲类促胰岛素分泌药通过刺激胰 能不全、晚期尿毒症者、严重烧伤、感
岛B细胞的功能，促进分泌胰岛素，增加 染、外伤和手术、白细胞计数减少者、妊
娠及哺乳期妇女禁用。（5）对磺酰脲类、
体内的胰岛素水平而降糖。临床研究显 磺胺类药或赋形剂过敏者禁用。（6）每日

示，磺酰脲类药可使糖合血红蛋白降低1% 给药次数偏多。
～2%，是目前多国和国际组织制定的糖尿
病指南中推荐的控制2型糖尿病者的用药。 “快开-速闭”作用机制的非磺酰脲类促胰

岛素分泌药

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