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其结构和作用则有别于磺酰脲类促胰 休息，以免由低血糖反应而影响注意力。
岛素分泌药；区别之二是以“快开-速闭”的 （4）酒精可加重或延迟低血糖症状，服用

作用机制，吸收快起效快，快速地促进胰 期间不宜饮酒。（5）对磺酰脲类促胰岛素
岛素分泌，降低2型糖尿病者的糖合血红蛋 分泌药敏感性差或服后效果不佳者不宜再
白和餐后血糖。作用靶位与磺酰脲类促胰 用。

岛素分泌药相同，亦作用于B细胞膜上的
磺酰脲受体，但结合的区域不同。

此类药具有下列特点：（1）主要与胰

岛细胞膜上的一种三磷酸腺苷依赖性的钾
通道偶联，阻止钾离子的外流，在葡萄糖
敏感状态下可刺激胰岛B细胞释放胰岛

素。（2）与磺酰脲受体的结合与解离的速
度均较迅速，那格列奈与磺酰脲受体结合
的时间仅为2 s，促进胰岛素分泌的作用快 由山羊豆中发现的二甲双胍，真的是无

而短，降糖起效迅速；那格列奈和瑞格列 法撼动降糖药的“首席”吗？
奈服后起效时间分别为15 min和30 min。 二甲双胍自1957年问世以来，已在临

（3）吸收快、起效快，作用时间短，有效 床使用60年，作为2型糖尿病的一线治疗
地模拟生理性胰岛素分泌；既可降低空腹 药，几乎没有哪种降糖药敢于轻易挑战它
血糖，又可降低餐后血糖，降低糖合血红 的地位。就是这个“年过半百”的老药，也
蛋白幅度为0.3%～1.5%，降糖速度亦快， 在不断更新自己的身价——抗衰老、抗肿

瑞格列奈服后30 min即出现胰岛素作用， 瘤、抗心肌肥厚、降低神经退行性病变等
无需餐前0.5 h服用，因而又称“餐时血糖调 作用。其优势在于：（1）二甲双胍可减少

节剂”。（4）对葡萄糖水平敏感性强，那 或延缓葡萄糖在肠道的吸收，减少糖原生
格列奈促进胰岛素分泌的作用在血糖水平 成，增加肌肉、脂肪组织对葡萄糖的氧化
正常时比血糖水平高时明显降低，不引起 和代谢。（2）增加血糖的无氧酵解,抑制

长时间的胰岛素分泌，以减轻胰岛B细胞 肝糖原的生成也减少肝糖的输出，增加骨
的负荷。（5）瑞格列奈主要经肾脏排泄， 骼肌细胞的葡萄糖跨膜转运。（3）改善组
无肾功能不全者使用的禁忌；同时在体内 织对胰岛素的敏感性，改善组织对胰岛素

无蓄积，适用于老年人和糖尿病肾病者， 的抵抗。（4）可使糖合血红蛋白水平下降
肝肾功能不全者对其耐受性也好。（6）可 1%～2%，并使体重下降大约20%。（5）
减轻糖尿病的并发症的几率。（7）不影响 增加缺血组织的再灌注，减少患者心血管

体重且极少引起低血糖现象。 事件和死亡，降低糖尿病患者心力衰竭全

缺点有：（1）1型糖尿病、胰岛分泌 因死亡率。（6）调节血脂谱，降低三酰甘
功能较差的2型糖尿病者、糖尿病酮症酸中 油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL）

毒、严重肝肾功能不全者、妊娠及哺乳期 水 平 ， 升 高 高 密 度 脂 蛋 白 胆 固 醇
妇 女 、 12 岁 以 下 儿 童 、 过 敏 者 禁 用 。 （HDL）。（7）促进细胞中毒性氧分子的
（2）可发生低血糖反应，能使体重增加或 释放，从而增加细胞的坚固性以及寿命。

出现呼吸道感染、类流感样症状。（3）对 线粒体是细胞中的能量工厂，其可以产生
驾驶车船和高空作业者，服后1 h内宜短暂 电流为机体细胞提供。（8）抑制肝癌、胰

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