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苷酶抑制剂可降低空腹和负荷胰岛素水 胰岛素的反应性增加，即增加对胰岛素的
平。（6）联合应用可显著减轻心血管不良 敏感性，改善外周组织对胰岛素的抵抗，

事件（心功能不全、急性心肌梗死）和导 纠正血糖和脂质异常而降糖。
致糖尿病肾病的风险。 迄今发现，主要作用优势有：（1）可

哪些人不宜服用阿卡波糖:（1）妊娠 降低血糖和减少肝糖产生，也能改善胰岛

及哺乳期妇女。（2）炎症性肠病，伴有溃 素介导的周围糖清除作用，降低HbA 幅
1c
疡、胃肠道梗阻、或易发生此类情况的患 度为1.0%～1.5%。（2） 可减少内皮祖细
者。（3）有明显的消化和吸收障碍的慢性 胞（EPC）数量和糖耐量受损，减少心血

胃肠功能紊乱患者；患有由胀气可能恶化 管不良事件的风险。（3）可降低肿瘤坏死
的疾患（严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡） 因子（TNF-α）水平，TNF-α与HbA 呈正
1c
者，阿卡波糖由于产气的增加可能会促使 相关。（4）改善异常的类脂代谢，抑制

病情恶化，形成疝气。（4）严重肾功能不 TC的吸收，降低血脂水平和类脂蛋白的比
全（肌酐清除率≤25 ml/min）者；严重酮 例。（5）减少糖尿病者单核巨嗜细胞向动
症、糖尿病昏迷或昏迷前患者；严重感 脉粥样硬化纤维斑块的聚集，减轻动脉粥

染、手术前后或严重创伤者。（5）18岁 样硬化的炎症反应。
以下者。（6）同时服用活性碳、胰酶、蛋 （1）胰岛素增敏剂仅在有胰岛素存在

白酶等可能减弱阿卡波糖的作用或降糖效 的情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，
果，应当避免。（7）鉴于α-葡萄糖苷酶抑 不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒者。
制剂服后可使未消化的碳水化合物停滞于 （2）吡格列酮可促进排卵，对有胰岛素抵
肠道，由于肠道细菌的酵解，使气体产生 抗的绝经前停止排卵者，应用吡格列酮治

增多，因此常致胀气（胃胀者约50%、腹 疗，可致重新排卵；同时对绝经期前无排
胀者30%），其可通过缓增剂量和控制饮 卵的妇女在应用期间宜采取避孕措施。罗

食而减轻反应的程度，或在餐时或继续用 格列酮可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和
药中消失。（8）餐后服用或非进食服用几 无排卵型妇女恢复排卵，随着胰岛素敏感
乎无效。
性的改善，女性患者会有妊娠的可能，不

希望怀孕的妇女，应注意避孕。（3）胰岛
“一石多鸟”，胰岛素增敏剂具有哪些优
势？ 素增敏剂与胰岛素联合应用可出现低、中
胰岛素增敏剂结构为噻唑烷二酮类 度低血糖反应，（4）罗格列酮起效缓慢，

（TZDs），代表药有罗格列酮和吡格列酮 需要治疗8～12周后评价疗效和剂量调
等，降糖作用强大，不增加体重，也利于 整。（5）可使体重增加。（6）可增加骨
TG和TC等类脂趋于正常水平。其可谓“一 折风险，尤其在绝经后的女性中更为显
石多鸟，终身受益”。 著。（7）可诱发外周水肿和血浆容量增
加，使老年人充血性心力衰竭发生率增加
胰岛素增敏剂作用机制是通过激活核 1%～3%，对老年伴随高血压者慎用。
过氧化物酶-增殖体活化受体-γ（PPAR- （8）心力衰竭或有心力衰竭史，严重肾功
γ），激活PPAR-γ可调节某些胰岛素反应 能不全、感染者、活动性肝病或肝转氨酶

性基因的转录，而上述基因涉及葡萄糖的 AST及ALT升高超过正常上限2.5倍者禁
生成、转运和利用的控制，因而靶组织对 用。

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