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GLP-1受体激动药司美格鲁肽医学信息简介

                                              张佳丽，杨建苗，许东航




         摘要 综述新型长效胰高血糖素肽-1受体激                                      糖尿病是一组以慢性高血糖为特征的
         动药-司美格鲁肽(曾用名：索马鲁肽)的医                                 内分泌代谢综合征，可导致大血管和微血
         学信息，为其在2型糖尿病患者中使用提供                                  管并发症，从而降低患者的生活质量和寿
                                                                 [1]
         参考。以“司美格鲁肽”“索马鲁肽”“糖尿病”                               命 。当前随着人口老龄化与生活方式的
         “胰高血糖素样肽-1”“Semaglutide”                             变化，中国成年人中糖尿病的患病率已从
                                                                                                           [2]
         “Diabetes”“Glucagon-Like Peptide-1”                  2007年的9.7%上升到2017年的11.2% 。
         “GLP-1”等为关键词，检索至2020年5月在                             其中2型糖尿病(T2DM)约占90%~95% 。
                                                                                                           [3]
         中国知网、万方数据、PubMed等数据库                                 T2DM是由胰岛B细胞分泌胰岛素功能缺陷
         中的相关献，归纳司美格鲁肽的药理机                                    和（或）胰岛素抵抗引起。传统的降糖药
         制、临床试验数据，并重点探讨其在2型糖                                  物常需每日多次服用或注射，患者依从性

         尿病患者中的有效性安全性。                                        差。
              共收集有效文献29篇。司美格鲁肽为                                    近年来胰高血糖素样肽-1（Glucagon-

         胰 高 血 糖 素 样 肽 -1 （ Glucagon-like                     like peptide-1, GLP-1）受体激动药治疗
         peptide-1,GLP-1）类似物，可选择性结合                           T2DM逐渐受到关注              [4-5] 。GLP-1受体激动
         并激活GLP-1受体，半衰期长达约1周，其                                药其氨基酸序列与内源性GLP-1相似，不

         药代动力学特征不受肝肾功能、年龄、性                                   仅发挥GLP-1的降血糖效应，还可以避免
         别 、 种 族 、 注 射 部 位 等 因 素 影 响 。                        被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解，延长作
         SUSTAIN系列临床试验结果证实司美格鲁                                用时间     [6-7] 。司美格鲁肽(曾用名：索马鲁

         肽0.5 mg或1.0 mg用药组受试者与对照组                             肽)是诺和诺德公司研发的一种长效GLP-1
         或安慰剂组相比，HbA 和体质量均显著                                  受体激动药，于2017年12月获得美国FDA
                                     1c
         降低。在安全性方面，司美格鲁肽与其他                                   批准上市，主要用于T2DM的治疗。相关

         对照组总体不良事件和严重不良事件发生                                   研究表明，司美格鲁肽可使T2DM患者血
         率类似，其最常见的不良事件为胃肠道反                                   糖水平大幅改善，且毒副作用较小                          [8-9] ，具
         应。 司美格鲁肽具有良好的降血糖及减重                                  有广泛的临床应用前景。前期虽有作者已

         疗效，整体安全性与其他胰高血糖素样                                    整理发表综述           [9-12] ，但多个司美格鲁肽临
         肽-1受体激动药相似。                                          床研究后续相继发表                [13-15] ，有必要再整理

                                                              司美格鲁肽相关研究进展。为此，笔者以

                                                              “司美格鲁肽”“索马鲁肽”“糖尿病”“胰高血糖
                                                              素     样     肽     -1”“Semaglutide”“diabetes”
                                                              “Glucagon-Like Peptide-1”“GLP-1”等为关

                                                              键词，检索至2020年5月在中国知网、万
                                                              方数据、PubMed等数据库中的相关献。
                                                              结果，共检索到相关文献406篇，其中有

                                                              效文献29篇。现对司美格鲁肽的分子结构
                                                              和作用机制、药代动力学特征及临床试验


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