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54 王庆等：新型胰岛素增敏剂——西格列他钠 2023 年 3 月 第 1 期

西格列他钠与传统胰岛素增敏剂的区别

传统胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类（TZD）降糖药（如罗格列酮、吡格列酮）通过激活 PPARγ，

增加靶细胞对胰岛素的敏感性，从而起到改善胰岛素抵抗、降低血糖的作用，虽然降糖效果确

［1］
切，但该类药品常导致体重增加和液体潴留（水肿），且可增加骨折和心力衰竭风险 ，临床使
用受限。

新型胰岛素增敏剂西格列他钠能同时适度激活 PPARα、γ 和 δ 受体，对三种亚型的激活相

对平衡，减轻了单一且过度激活 PPARγ 导致的潜在不良反应，诱导与胰岛素敏感性、脂肪酸氧
化、能量转化和脂质转运等功能相关的靶基因表达，抑制与胰岛素抵抗相关的 PPARγ 受体磷

酸化，兼具 PPARγ/δ 激动剂的胰岛素增敏作用 PPARα 激动剂（如贝特类药物）的调脂作用 ［2-4］ ，

实现对糖脂及能量代谢的综合调控。

西格列他钠的有效性与安全性

根据西格列他钠的两项上市前临床研究（CMAP 和 CMAS 研究） ，有效性方面，西格列他
［5-6］
钠可显著降低 T2DM 患者的糖化血红蛋白水平且优效于安慰剂组、非劣效于西格列汀组；还可

明显降低 T2DM患者的空腹血浆胰岛素、胰岛素抵抗指数及血浆游离脂肪酸水平，增加 HOMA-

β 的效果优于安慰剂或西格列汀。安全性方面，使用西格列他钠的患者低血糖、体重增加、水

肿不良事件整体发生率低，多以轻度为主，安全耐受性良好。

西格列他钠的用法用量

西格列他钠单药治疗的推荐剂量为 32 mg（2 片），每日 1 次，口服，不受进食限制。对于需
要加强血糖控制且耐受32 mg 每日1次的患者，剂量可增加至48 mg（3片），每日1次。

特殊人群如何使用西格列他钠

特殊人群使用西格列他钠的用药建议，见表1。