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2022 年 6 月 第 2 期 叶飞：葡萄柚，神奇而危险的水果——关注药物食物间的相互作用 61

表1 葡萄柚导致药物不良反应的个案报道 ［2-17］
序号 性别 年龄 药物 葡萄柚剂量 葡萄柚疗程 不良事件
1 男 63 硝苯地平+特拉唑嗪 170 g/天 不详 低血压
2 男 29 特非那定 2瓶 不详 死亡
3 男 64 华法林 1.5 L/天 10天 INR上升至6.29
4 女 75 氟西汀 不详 不详 心悸
5 女 8 秋水仙碱 1 L/天 2个月 发热、呕吐、休克等
6 男 59 硝苯地平 400 mL/天 6个月 脸部和脚踝水肿
7 女 31 奎尼丁 不详 不详 心律失常
8 女 40 辛伐他汀 1个/天 14天 横绞肌溶解
9 男 59 阿托伐他汀 不详 不详 横纹肌溶解
10 女 28 他克莫司 250 mL/天 3天 头痛，恶心
11 男 79 西洛他唑+阿司匹林 200 mL/2天 1个月 紫癜
12 男 52 他克莫司 750 g/周 1周 焦虑、颤抖、视力模糊
13 女 40 阿托伐他汀 1~2瓶/天 不详 横纹肌溶解
14 女 42 乙炔雌二醇 225 g/天 3天 深静脉血栓
15 女 42 维拉帕米 大剂量 1次 心脏传导阻滞、低血压
16 女 52 多西他赛 250 mL/天 3个月 血液系统毒性

道，如有个患者由于过敏性鼻炎已经服用特非那定一年多了，在他喝了两杯葡萄柚汁后猝死。

尸检报告显示，特非那定的血药浓度上升至导致心律失常浓度范围。死因确定为特非那定

中毒。

谁是罪魁祸首？

许多科学家致力于研究葡萄柚的活性成分，因为这具有重大的意义！这不仅能够预测哪

些水果也具有同样的相互作用，还可能通过提取分离技术或者基因工程可以去除葡萄柚中的

活性成分，这样你就再也不必担心有害的相互作用了。或者，你也可以利用这种活性成分来提

高药物的生物利用度从而节省药品费用。

虽然葡萄柚包含多种成分，但各种证据表明呋喃香豆素（Furanocoumarins）是重要的

CYP3A4 的抑制剂。为了验证这一发现，一种去除掉呋喃香豆素的葡萄柚汁（A 组）被制造出

来，以橙汁（B 组）、原始葡萄柚汁（C 组）为对照组来观察对口服非洛地平药动学的影响。结果

发现，C组受试者非洛地平的 AUC 和 C 要显著高于 A 组和 B组。这一研究证实了呋喃香豆素
max
是在体内与非洛地平产生相互作用的成分。