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已 经 通 过 国 家 食 品 药 品 监 督 管 理 总 局                      关,达格列净可引起 T2DM 患者体内脂肪
                                                                                          [7]
         (CFDA)的批准在中国上市,也是灵魂                                  含量和内脏脂肪的减少 ,而不影响肌肉
         砍价的主角。                                               含量。


                                                                SGLT-2抑制剂的心血管获益
                                                                   EMPA-REG  OUTCOME 的 一 项 前 瞻

                                                              性临床试验,共纳入7 000例心血管高危的
                                                              2型糖尿病患者。在平均跟踪3.1年后结果
                                                              显示,给予标准治疗每日10 mg或25 mg的

                                                              SGLT-2抑制剂恩格列净治疗组较安慰剂组
                                                              可明显降低心血管病高危的2型糖尿病患者
                                                              的心血管病风险(主要包括降低非致死性心

                                                              肌梗死、心血管死亡和非致死性卒中的发
                                                              生风险)。这也是首个在心血管结局研究中
           SGLT-2抑制剂降糖作用                                      被证实具有降低心血管疾病风险的降糖
              SGLT-2主要在肾脏表达,而SGLT-1                           药。目前多项大型研究证实SGLT-2是具有

         部分在肾脏表达,主要表达于肠道。约                                    降低心血管疾病风险的降糖药,并能降
         90%的葡萄糖通过近曲小管S1段SGLT-2的                              压,减少心衰发作              [8-9] 。
         作用被重吸收,约10%的葡萄糖通过近曲
         小管S3段SGLT-1的作用被重吸收。也就是                                 SGLT-2抑制剂的肾保护作用

         说,SGLT-2在葡萄糖的重吸收中起主要的                                     由于SGLT-2 抑制剂主要是通过肾脏
         作 用 , SGLT-2 转 运 肾 重 吸 收 葡 萄 糖 的                     发挥其在血糖稳态调节的作用,因此其肾

         90%,而SGLT-1 只占其余10%。因此,                              脏安全性的问题一直备受关注。研究发
         SGLT-2的抑制剂可以阻断近曲小管对葡萄                                现,达格列净不仅能有效控制2型糖尿病患
         糖的重吸收而通过尿排出多余的葡萄糖,                                   者的血糖水平,而且对于轻、中度肾功能

         从而达到降低血糖的目的 。SGLT-2抑制                                不 全 患 者 还 有 潜 在 的 肾 脏 功 能 保 护 作
                                       [3]
         剂对2型糖尿病患者的空腹血糖餐后血糖及                                  用,SGLT-2 抑制剂可能通过减少 UACR 使
                                                   [4]
         糖化血红蛋白都有不同程度的下降 ,同                                   肾脏获益。降低 UACR 的潜在机制可能包
         时发现SGLT-2抑制剂可以保护胰岛B细胞                                括:
              [5]
         功能 。
                                                                   1 达格列净阻断了肾脏近端小管的葡
           SGLT-2抑制剂对体重的影响                                    萄糖和钠的再吸收,增加钠向致密斑的输
              现有的大量研究还显示, SGLT-2抑                             送,从而恢复受损的管球反馈,减轻肾小

         制剂在有效降糖同时,还可有效减轻体                                    球超滤过,降低肾小球内压力,减少蛋白
                                                                 [10]
                     [6]
         重。 研究 证实,达格列净可降低体重,                                  尿     ;
         随着治疗剂量和 使用时间不同,减重效果                                       2 达格列净减少了单核细胞趋化蛋白
         有一定差异,使用达格列 净 10 mg 治疗新                              1、细胞内黏附分子1、骨桥蛋白和转化生
         诊断 2型糖尿病(T2DM) 患者,其减重效果                              长因子β等生成,这些因子与肾小球肥大、

         优于2000 mg 二甲双胍。达格列净的减重                               肾脏炎症和氧化应激密切相关,有助于降
         效果与促进尿糖排泄,导致热量丢失有                                    低肾脏炎症,减少肾脏损伤                    [11] ;



                                                          c̈́ͅḤḤc
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