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物可以是CYP450酶的底物、抑制剂或诱 药动学方面，老年人肠道上皮吸收功
导剂，通过诱导或抑制酶的功能影响药物 能、内脏运动功能降低，内脏血流量及胃

[8]
代谢 。P-gp是药物泵出转运体，可将药 酸分泌量下降，导致部分药物吸收下降
物以及其他化学物质从细胞内主动转运到 [10] 。老年人体内脂肪和水的比例明显增
细胞外，降低细胞内的药物浓度。药物可 加，可导致脂溶性药物蓄积，药物清除也

以是P-gp的底物、抑制剂或诱导剂，通过 会减慢。肝肾功能减退者，因药物在体内
诱导或抑制P-gp的功能从而影响药物代谢 的代谢减慢，排泄过程也延迟，可导致药
[9] ，见表1。 物在体内的浓度增加，因而发生药物不良

反应的风险也增加。药效学方面，老年人
表1 常见酶抑制剂/诱导剂及P-gp抑制剂
体内药物靶组织的结构、功能改变可导致
类别 药物名称 对药物敏感组织如中枢神经系统、血液系
统、消化系统对药物的感受性和耐受性发
伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、替利霉素、
CYP3A4/5 阿扎那韦、 茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、 [11]
强抑制剂 生改变 。
沙奎那韦、胺碘酮
老年人联合用药种类越多，药物相互
CYP3A4/5 地尔硫卓、红霉素、氟康唑、维拉帕米、葡萄 [2]
中抑制剂 柚汁 作用的发生率越高 。来自17项观察性队
列和病例对照研究的综合分析显示，药物
CYP2C9 氟康唑、胺碘酮
抑制剂 相互作用是老年人医院就诊和住院治疗的
重要原因，因此规避药物相互作用风险对
CYP2C19 奥美拉唑、氟伏沙明、氟西汀 [12]
抑制剂 老年人至关重要 。

CYP2C8 吉非罗齐、氯吡格雷
抑制剂

CYP2D6 胺碘酮、帕罗西汀、西咪替丁、氟西汀
抑制剂

CYP3A4 利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、地塞
强诱导剂 米松

CYP2C8 利福平
诱导剂

CYP2C9 卡马西平、利福平、巴比妥类
诱导剂
老年人内分泌疾病用药时，需规避的药
CYP2C19 利福平、苯妥英 物相互作用风险
诱导剂
首先，医师、药师、患者及其家属均
P-gp抑制 维拉帕米、环孢素、克拉霉素 应提高安全用药的认识，最大限度地减少
剂
多药联合治疗给患者带来的药源性损害。
老年人用药的原则应遵循：减量/小剂量开
老年人由于生理机能下降，药动学及 始、控制用药品种数量、用药个体化、重

药效学会发生一系列变化，易造成药物蓄 视用药依从性。
积中毒，导致药物相互作用风险增加，造
成严重临床后果甚至残疾和死亡。

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