Page 50 - 中国药房（网络版）2023年2期

46 柯英等：用网红“减肥神药”司美格鲁肽减肥靠谱吗？ 2023 年 6 月 第 2 期

2 人源性：通过对人 GLP-1 分子结构局部修饰加工然后由人工合成的物质，或通过重组基

因技术而生产的GLP-1。其与人GLP-1氨基酸序列同源性较高，如利拉鲁肽、司美格鲁肽（重组

技术生产，完全相同）。

GLP-1受体激动剂的特点

1 所有 GLP-1 受体激动剂为蛋白制剂，与胰岛素一样，不能口服，目前只能经皮下注射应

用。与磺脲类药物、噻唑烷二酮类（TZDs）药物及甘精胰岛素相比，GLP-1 受体激动剂有更强或

相当地降低 HbA1C 的能力，但其降体重效果明显优于以上药物。GLP-1 受体激动剂单独使用

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极少增加低血糖发生的风险 。
2 GLP-1 受体激动剂兼具降糖、减重、减少内脏脂肪的作用，同时不增加低血糖风险，在老

年患者中无须调整剂量，安全性好。推荐用于接受二甲双胍、一种磺酰脲类、二甲双胍合用一

种磺酰脲类治疗，血糖仍控制不佳的 2 型糖尿病患者。注意：GLP-1 受体激动剂 不得用于 1 型

糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。

3 司美格鲁肽并非适合所有人，美国 FDA 司美格鲁肽用于减肥需满足：BMI≧30 kg/m ，或
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27-29.9 kg/m 的人群合并体重相关疾病，采用单纯的全面生活方式干预后未达到减重目标（3~6
个月时总体重减轻至少5%）。

4 司美格鲁肽属于长效 GLP-1 受体激动剂，治疗肥胖时的用法为一周 1 次、皮下注射。宜

小剂量开始，逐渐加量。包含或不包含 2 型糖尿病患者的试验显示，该药有减重效果。在美

国，口服和注射剂型均获批治疗 2 型糖尿病，而仅注射剂型获批治疗肥胖，口服剂型进入三期

临床试验中。

5 GLP-1 受体激动剂与体内天然 GLP-1 氨基酸序列有部分或完全同源性，不容易被降解，

半衰期更长，生物活性更强的人工合成的蛋白制剂，具有天然 GLP-1 的生物活性，所以可以起

到 GLP-1 的作用，具有降糖同时而不增加低血糖风险、安全性良好，抑制 β 细胞凋亡、减重、减

少内脏脂肪，长期应用可保护 β 细胞功能、预防心血管事件的发生等优势。GLP-1 受体激动剂

最初获批治疗2型糖尿病，其改善血糖的机制之一是促进体重减轻，肥胖患者应用获益更多。