Page 49 - 中国药房（网络版）2023年2期

2023 年 6 月 第 2 期 柯英等：用网红“减肥神药”司美格鲁肽减肥靠谱吗？ 45

具有促进胰岛素释放，进而降低血糖的作用，当血液中的葡萄糖浓度升高时，分泌增强，而且食

［1］
物中的糖类和脂类对GLP-1也有比较强的刺激作用 。

GLP-1药理作用有哪些？

1 对胰岛素的作用

（1）促进胰岛素分泌：GLP-1促进胰岛素分泌呈葡萄糖浓度依赖性，随着血糖升高，胰岛素

分泌量增加，但当血糖浓度过低时，不促进胰岛素分泌。因此，使用 GLP-1 可以有效避免低

血糖。

（2）增加胰岛素合成：这与胰岛β细胞细胞核中的转录因子的作用有关，GLP-1和与胰岛素

基因启动子结合，增加胰岛素表达，促进胰岛素合成。
（3）改善胰岛素的敏感性：GLP-1可促进肝糖原和肌糖原生成，抑制肝糖原输出，增加脂肪

细胞对葡萄糖的摄取，改善对胰岛素的敏感性。
（4）刺激胰岛β细胞增殖和分化，抑制β细胞凋亡（动物试验）。

2 抑制胰高血糖素的分泌

血糖的调节是通过胰岛素和升糖激素相互作用实现的，胰岛素分泌不足和升糖激素升高

都会引起血糖升高。GLP-1可通过与胰岛α细胞上的受体结合直接抑制胰高血糖素分泌，也可

通过作用于胰岛δ细胞刺激生长抑素的分泌，间接抑制胰高血糖素分泌。

3 抑制胃排空，抑制食欲

GLP-1受体除了胰腺外，还分布于脑、胃、心脏、肾脏和肺等器官和组织，所以GLP-1可以作

用于大脑的食欲调节中枢，抑制食欲，减少摄食并抑制胃排空，增加饱食感，减少胃酸分泌，减

少营养物质在肠道的吸收。

GLP-1受体激动剂有哪些品种？

根据分子结构特点，GLP-1受体激动剂可分为两大类 ，如下：
［2］
1 动物源性：是从 Gila monster（一种在美国西南部和墨西哥的毒蜥蜴）的唾液中提取并经

过改进由人工合成的物质，因为结构有所改变，所以可以抵抗 DPP-4 的降解，从而可以通过激

动 GLP-1 受体发挥肠促胰岛素的作用而具有降糖效果。其氨基酸序列与人 GLP-1 同源性较

低。如艾塞那肽、利司那肽等。