Page 54 - 中国药房(网络版)2022年4期
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50 张龙杰等:抗酸相关性疾病的新卫士——伏诺拉生 2022 年 12 月 第 4 期
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荐,证据水平A) 。
(3)《日本 Hp 感染管理指南:2016 年修订版》提出使用持续 7 d 的 PPIs 或 P⁃CABs 联合阿莫
[6]
西林和克拉霉素或甲硝唑三联疗法作为Hp根除的治疗方案(推荐等级:A) 。
药学特点
PPIs存在酸性环境下不稳定,药代动力学存在个体差异,需用药 3~5天才能达到全效等局
限性,与其相比伏诺拉生有更多的优势。接下来让我们通过与 PPIs 的比较来了解伏诺拉生的
药学特性,见表2。
表2 PPIs与伏诺拉生的药学特性比较
药学特性学特性
伏诺拉生诺拉生
药 PPIs 伏
+
+
+
+
+
+
活化成次磺酰胺后与 H /K -ATP酶共价结合,结合过程 以离子形式与 K 竞争 H /K -ATP酶上的 K 结合位点,结合过程可
作用机制
不可逆 逆
结合质子泵 抑制活性泵 抑制静息泵和活性泵
起效速度 达到稳定的抑酸效果需3~5 d 起效快,首剂全效
酸稳定性 不稳定,需制成肠溶制剂 稳定,不需制成肠溶制剂
3
离子化程度低,在壁细胞分泌小管中浓度为血液中的 10 离子化程度高,膜通透性降低,在壁细胞分泌小管中浓度为血液中
抑酸强度
8
倍 的10 倍
持续时间 半衰期短(0.5~2.1 h) 半衰期长(5~9 h)
主要通过CYP3A4酶代谢,有一部分通过CYP2B6、CYP2C19、
代谢酶 主要通过CYP2C19酶代谢
CYP2D6酶代谢
服药时间 餐前30~60 min服药 无需餐前服药
特殊人群用药
特殊人群用药建议,见表3。
表3 特殊人群用药建议
人群群
人 用
用药建议药建议
妊娠期 除非认为预期的治疗获益超过任何可能的风险,否则妊娠或可能妊娠的患者不应服用伏诺拉生
哺乳期 在动物研究中已证明伏诺拉生可排泄到乳汁中,在哺乳期避免服用伏诺拉生,必须给药时,应先停止哺乳
儿童 未进行该项实验且无可靠参考文献
老年人 老年患者一般肝肾等生理功能下降,应慎用
肝肾功能不全者 会导致血药浓度升高