Page 54 - 中国药房(网络版)2022年4期
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50               张龙杰等:抗酸相关性疾病的新卫士——伏诺拉生                                        2022 年 12 月 第 4 期

                              [5]
              荐,证据水平A) 。


                  (3)《日本 Hp 感染管理指南:2016 年修订版》提出使用持续 7 d 的 PPIs 或 P⁃CABs 联合阿莫


                                                                                          [6]
              西林和克拉霉素或甲硝唑三联疗法作为Hp根除的治疗方案(推荐等级:A) 。




                  药学特点




                   PPIs存在酸性环境下不稳定,药代动力学存在个体差异,需用药 3~5天才能达到全效等局


              限性,与其相比伏诺拉生有更多的优势。接下来让我们通过与 PPIs 的比较来了解伏诺拉生的



              药学特性,见表2。


                                                 表2 PPIs与伏诺拉生的药学特性比较
               药学特性学特性
                                                                伏诺拉生诺拉生
               药        PPIs                                    伏
                                                                                +
                                                                          +
                                                                                  +
                                        +
                                          +
                                                                                              +
                        活化成次磺酰胺后与 H /K -ATP酶共价结合,结合过程 以离子形式与 K 竞争 H /K -ATP酶上的 K 结合位点,结合过程可
               作用机制
                        不可逆                                     逆
               结合质子泵 抑制活性泵                                      抑制静息泵和活性泵
               起效速度     达到稳定的抑酸效果需3~5 d                         起效快,首剂全效
               酸稳定性     不稳定,需制成肠溶制剂                             稳定,不需制成肠溶制剂
                                                              3
                        离子化程度低,在壁细胞分泌小管中浓度为血液中的 10              离子化程度高,膜通透性降低,在壁细胞分泌小管中浓度为血液中
               抑酸强度
                                                                   8
                        倍                                       的10 倍
               持续时间     半衰期短(0.5~2.1 h)                         半衰期长(5~9 h)
                                                                主要通过CYP3A4酶代谢,有一部分通过CYP2B6、CYP2C19、
               代谢酶      主要通过CYP2C19酶代谢
                                                                CYP2D6酶代谢
               服药时间     餐前30~60 min服药                           无需餐前服药
                  特殊人群用药




                   特殊人群用药建议,见表3。


                                                      表3 特殊人群用药建议
               人群群
               人                       用
                                       用药建议药建议
               妊娠期                     除非认为预期的治疗获益超过任何可能的风险,否则妊娠或可能妊娠的患者不应服用伏诺拉生
               哺乳期                     在动物研究中已证明伏诺拉生可排泄到乳汁中,在哺乳期避免服用伏诺拉生,必须给药时,应先停止哺乳
               儿童                      未进行该项实验且无可靠参考文献
               老年人                     老年患者一般肝肾等生理功能下降,应慎用
               肝肾功能不全者                 会导致血药浓度升高
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