Page 37 - 中国药房（网络版）2024年1期

2024 年 2 月 第 1 期 李嘉宝等：最新降脂药上市啦，一针管半年！ 33

关于申请使用英克司兰

如果我已经在吃他汀类药物了，血脂也达标，还可以申请用英克司兰吗？英克司兰采用小

［3］
干扰 RNA 技术，抑制 PCSK9 合成，可阻止 LDLR 降解，促进 LDL-C 的清除 。而他汀类药物会
增加血浆 PCSK9 蛋白水平 ［4-6］ ，对 LDL-C 降低产生负向影响，英克司兰从上游抑制 PCSK9 蛋白

合成，与他汀类药物联合使用时，预期会抵消他汀类药物对PCSK9蛋白水平的影响，两药联用，

降脂效果更强。 对于经他汀类药物治疗血脂不达标或由于药物不良反应他汀类药物使用受

限的患者，可选择英克司兰作为联合治疗方案。联合治疗可有更多临床获益，包括进一步改善

血脂水平及预防他汀类药物增加剂量带来的不良反应，联合治疗的安全性和疗效优于单药他

汀类药物剂量增加。 下面的表 1 是英克司兰联合他汀类药物对比他汀类药物单药治疗的获

益：

表1 英克司兰联合他汀类药物对比他汀类药物单药治疗的获益
英克司兰联合他汀类药物治
有效性与安全性 他汀类药物单药治疗
疗

中等强度他汀类药物 LDL-C 降幅约为 30% 高强度他汀类药物 LDL-C 降幅约为 50%（随他
降低LDL-C水平 LDL-C降幅约为54%
汀类药物剂量增加，在增加LDL-C降幅有限的情况下，不良反应发生概率显著增加）

非HDL-C水平 * 降低42.6% 增加3.7%
ApoB水平 * 降低40% 增加1.7%

PCSK9水平 * 降低65% 增加15.9%

LP（a）水平 * 降低19.5% 增加0.7%

现有研究显示英克司兰不良
肝功能异常、肌肉并发症、新发糖尿病及头痛、失眠、抑郁以及消化不良、腹泻、腹痛、恶心
不良反应 反应主要为注射部位不良反
等
应

注：*来自 ORION-9/-10/-11 研究数据 ［4-6］

依洛尤单抗注射液和英克司兰有什么区别

同是抑制 PCSK9，两者有什么区别呢？英克司兰与依洛尤单抗（PCSK9 单抗）干预 PCSK9

蛋白的机制及位置不同，药效学及药动学特征不同，属于不同种类的降脂药物。英克司兰具有

更长效的 LDL-C 药效学作用。基于现有数据，英克司兰受抗药抗体影响较小。下面的表 2 是